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执业药师资格考试辅导:拟肾上腺素药

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  苯乙胺类拟肾上腺素药:  代谢:单胺氧化酶(MAO)催化氧化,还可经儿萘酚O-甲基转移酶(COMT)催化。  构效关系:  1、具苯乙胺类的基本结构,碳链增长为3个碳原子,作用下降。  2、苯环上3,4位二羟基比含4-OH好,但不能口服,3位取代可口服。来源:考试大  3、多数在氨基的位有羟基,产生光学异构体,一般R构型有较大活性。4、侧链氨基上取代基越大,作用越强,(不易被代谢),时间延长,必须一个氢未取代重酒石酸去甲肾上腺素(a1、a2):(R)- 4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚   左>右 R性质:水液室温或加热易消旋化,PH4以下速度加快。 收缩血管,抗休克、局部止血肾上腺素(a、):(R)- 4-[ 2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚 盐酸多巴胺(a、):4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐    FeCl3 墨绿作用:增强心肌收缩,升高动脉压,对心率无显著影响,临床用于各种类型休克。盐酸异丙肾上腺素(喘息定):4- [ ( 2-异丙胺基-1-羟基) 乙基 ]- 1,2- 苯二酚盐酸盐 左>右以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化,酸性中相对稳定,加抗氧剂,避免与金属接触,避光。盐酸去氧肾上腺素(a):(R)-(-) 4- a- [ (甲氨基)甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐 散瞳检查眼底克仑特罗(2):a-[(叔丁胺基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐   显芳伯胺反应盐酸特布他林(2):a-[(叔丁胺基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐 选择性2-受体激动剂沙丁胺醇(舒喘灵) ():1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇    FeCl3 紫色盐酸氯丙那林(2):a-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐FeCl3 反应:去甲(翠绿)、去氧(紫色)、肾(紫-紫红)、异丙(深绿)、多巴胺(墨绿)、沙丁(紫色)  苯异丙胺类拟肾上腺素药:  盐酸麻黄碱:(1R,2S)- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐   碱性强 (a、)2个手性C,只有(-)麻黄碱 (1R,2S)有显著活性,遇空气、阳光、热稳定。来源:考试大  性质:  1、氨基醇结构:水液加CuSO4 + NaOH ,醚层(二水合物)紫色,水层(四水合物)蓝色。   2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化,特殊臭气,石蕊试纸变蓝。盐酸伪麻黄碱:(1S,2S)- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐 作用:对支气管扩张作用比麻稍弱,对心脏及中枢神经副作用明显减少。  两者区别:  1、水溶性:麻黄碱(形成分子内氢键)大于伪麻黄碱(形成较稳定分子内氢键)。   2、碱性:伪麻黄碱大于麻黄碱,与草酸成盐,前者溶于大,后者不溶于水,区别。 来源:考试大   3、共性:有挥发性,不与生物碱试剂反应,与二硫化碳,CuSO4成黄色铜盐。盐酸甲氧明:a-(1-氨基乙基)-2,5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐 a -受体激动剂, 收缩血管、升压作用:低血压急救,亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动过速。重酒石酸间羟胺(阿拉明):(-)-a-(1-氨基乙基)-3-羟基苯甲醇 a -受体激动剂 酚羟基作用:适用于各种休克及手术时低血压。

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